Spironolacton ist ein kompetitiver Aldosteron-Rezeptor-Antagonist, der in den distalen Segmenten der Nierenkanälchen wirkt. Blockiert die Bindung von Aldosteron an seinen Rezeptor und reduziert so die Produktion von durch Aldosteron stimulierten Proteinen, was wiederum der grundlegenden Wirkung von Aldosteron entgegenwirkt, nämlich der Resorption von Natrium und der Ausscheidung von Kaliumionen.

Inhaltsverzeichnis

Wirkung von Spironolacton

Die Wirkung von Spironolacton basiert auf den Wirkungen des Muttermedikaments und aktiver Metaboliten, z.B. Kanone. Spironolacton hat eine diuretische und kaliumsparende Wirkung, erhöht die Ausscheidung von Natrium und Wasser (dank derer es eine antihypertensive Wirkung hat), während es Kalium und Magnesium zurückhält und die Ausscheidung von Wasserstoffkationen im Urin hemmt. Spironolacton hemmt auch die Aldosteronbiosynthese bei Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus im Nebennierenrinde. Die Wirkung von Spironolacton hängt vom Aldosteron ab: Je höher die Konzentration von Aldosteron im Körper, desto effektiver ist die Reaktion auf Spironolacton. Bei richtiger Aldosteronsekretion ist die diuretische und kaliumsparende Wirkung schwach. Die Konzentration von Glukose, Cholesterin und Triglyceriden im Blut bleibt unverändert.

Spironolacton hat auch eine antiandrogene Wirkung, hemmt leicht die Bindung von Androgenen an ihre Rezeptoren und hemmt die 17-α-Hydroxylase, die eine Schlüsselrolle bei der Androgensynthese spielt. Nach der Zentralheizung wird es gut aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen (70-80%). Es bindet 90% an Plasmaproteine. Sie unterliegt weitgehend der Wirkung des ersten Übergangs. Die Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit von Spironolacton und reduziert die Wirkung des ersten Durchgangs durch die Leber. Es wird in aktive Metaboliten umgewandelt, darunter Kanone und 7-α-Thiomethylspironolacton. Das Medikament und seine Metaboliten dringen durch die Plazenta und in die Muttermilch ein.

Anwendungsgebiete für Spironolacton

Primärer Hyperaldosteronismus: kurzfristige präoperative Behandlung oder langfristige konservative Behandlung bei Patienten, die nicht zur operativen Behandlung zugelassen sind. Diagnose des primären Hyperaldosteronismus. Behandlung von Aszites bei bösartigem Krebs. Behandlung von Ödemen verschiedener Ursache, wie z.B.: Ödeme im Zusammenhang mit Zirrhose oder Portalhypertonie und anderen Lebererkrankungen, Ödeme im Zuge der kongestiven Herzinsuffizienz. Ödeme durch nephrotisches Syndrom (Spironolacton hat nachweislich keine entzündungshemmende Wirkung oder Beeinflussung des pathologischen Prozesses; Spironolacton wird nur empfohlen, wenn die Behandlung mit Glukokortikosteroiden nicht wirksam genug ist). Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz (Klasse III-IV nach NYHA), als Ergänzung zur Standardbehandlung. Als zusätzliche Behandlung der Hypertonie bei Patienten mit unzureichendem Ansprechen auf andere blutdrucksenkende Medikamente. Das Medikament wird auch zur ergänzenden Behandlung von Hirsutismus eingesetzt.

Spironolacton ist ein Präparat, das in Form von Tabletten erhältlich ist. Der Wirkstoff des Medikaments ist Spironolacton (erhöht die Menge an ausgeschiedenem Urin, Natriumionen und Chloriden). Spironolacton wird den Patienten verabreicht:

in der Kurzzeitbehandlung vor der geplanten Operation
in der langfristigen konservativen Behandlung von Patienten mit Nebennierenadenkarzinom
bei der Behandlung von Schwellungen verschiedener Ursache (Zirrhose, nephrotisches Syndrom)
bei der Behandlung der spontanen Hypertonie
in der Dehydrierungsbehandlung bei Patienten mit Kaliummangel
zur Vorbeugung von Hypokaliämie bei Patienten, die Digitalis-Glykoside erhalten

Dosierung

Erwachsene

Diagnose des primären Hyperaldosteronismus: ein Langzeittest: 400 mg pro Tag für 3-4 Wochen; bei einem Anstieg der Blutkaliumkonzentration und einem Rückgang des Blutdrucks gilt der Test als positiv. Kurzzeittest: 400 mg pro Tag für 4 Tage. Steigt die Blutkaliumkonzentration während der Anwendung von Spironolacton und sinkt sie nach dem Entzug, gilt der Test als positiv.
Primärer Hyperaldosteronismus: zur Vorbereitung auf die Operation 100-400 mg pro Tag. Das Medikament kann auch über einen längeren Zeitraum bei Menschen eingesetzt werden, die nicht operierbar sind. Der Arzt bestimmt individuell die kleinste effektive Dosis für jeden Patienten.

Ödeme: Zunächst in der Regel 100 mg pro Tag in einer Einzeldosis oder in 2 getrennten Dosen. Der Arzt wird dann die Dosierung individuell anpassen. Die Erhaltungsdosis beträgt in der Regel 50-100 mg pro Tag. Die Anfangsdosis bei Aszites, die sich im Verlauf des Leberversagens bilden, beträgt 200-300 mg pro Tag. Nephrotisches Syndrom (bei Unwirksamkeit von Glukokortikosteroiden): 50-150 mg pro Tag. Nach der Anfangsphase (3-5 Tage) passt der Arzt die Dosis an und bestimmt die Erhaltungsdosis.
Unabhängige Hypertonie: zunächst 50-100 mg pro Tag einer Einzeldosis oder 2 geteilten Dosen, in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten. Die volle antihypertensive Wirkung tritt in der Regel nach ca. 2 Wochen Anwendung ein. Die Dosierung wird vom Arzt individuell festgelegt.
Hypokaliämie: Zur Behandlung der medikamentösen Hypokaliämie 25-100 mg pro Tag (wenn die oralen Kaliumpräparate unzureichend sind).
Bei Patienten mit Leberversagen (einschließlich Zirrhose) ist es notwendig, die Dosierung des Präparats durch einen Arzt anzupassen.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist es notwendig, die Dosierung durch einen Arzt anzupassen. Wenn die Kreatinin-Clearance größer als 10 ml/min ist, wird Ihr Arzt Ihnen empfehlen, die Tagesdosis in geteilten Dosen einzunehmen und das Intervall zwischen den Dosen entsprechend zu verlängern. Wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml pro Minute beträgt, vermeiden Sie die Einnahme dieses Medikaments.
Bei älteren Patienten ist eine Anpassung der Dosierung nicht erforderlich.

Kinder und Jugendliche

In jedem Fall bestimmt der Arzt die Dosierung individuell (in der Regel zunächst 2-3 mg pro kg Körpergewicht in einer Einzeldosis oder in 2-4 geteilten Dosen, die Erhaltungsdosis beträgt in der Regel 1-1,5 mg pro kg Körpergewicht). Die maximale Dosis beträgt 200 mg pro Tag. Spironolacton kann zerkleinert und mit Flüssigkeit in Form einer Suspension verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Präparats, Hyperkalämie, Addison-Krankheit oder andere Erkrankungen im Zusammenhang mit Hyperkalämie, Hyponatriämie, Nebennierendurchbruch, akutem oder chronischem Nierenversagen, schwerer Niereninsuffizienz, Anurie, Porphyrie, paralleler Verwendung von Eplerenon, anderen kaliumsparenden Medikamenten oder dualer RAA-Blockade unter Verwendung einer Kombination aus ACE-Hemmer und Angiotensinrezeptor-Antagonist.

Kaliumpräparate sollten während der Behandlung nicht routinemäßig verabreicht werden. Bei Patienten, die mit Spironolacton behandelt werden, insbesondere bei älteren Menschen, sollten Menschen mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen oder Patienten, die mit einer Kombination aus Spironolacton und ACE-Hemmer oder Sartan behandelt werden, der Serumelektrolytgehalt und die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist die Überwachung der Serum-Kalium- und Kreatininkonzentrationen besonders wichtig. Es wird empfohlen, die Kalium- und Kreatininkonzentrationen eine Woche nach Beginn der Behandlung oder Erhöhung der Spironolactondosis eine x Monat für die ersten 3 Monate, dann alle 3 Monate für ein Jahr und dann alle 6 Monate zu kontrollieren.

Bei Serum-Kaliumkonzentrationen >5 mEq/l oder Serum-Kreatininkonzentrationen >4 mg/dl sollte die Behandlung abgebrochen oder vorübergehend eingestellt werden. Vorsichtig anwenden bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Nierenfunktionsstörung sowie bei Personen mit Aszites, wenn das Körpergewicht um weniger als 1 kg/d reduziert wird. Die Verwendung von kaliumhaltigen Kochsalzersatzstoffen oder einer kaliumreichen Ernährung wird wegen der Gefahr einer Hyperkaliämie nicht empfohlen. Patienten mit Zirrhose und andere Patienten mit Azidose-Risiko sollten sorgfältig überwacht werden.

Die Nierenfunktion und der Serum-Elektrolytgehalt sollten in regelmäßigen Abständen bei Patienten mit Nieren- und Leberschäden sowie bei älteren Patienten überwacht werden. Bei Patienten mit Magengeschwüren kann Spironolacton die Heilung verzögern und sollte daher nur nach reiflicher Überlegung eingesetzt werden. Bei Tieren hat Spironolacton das Krebswachstum verursacht oder stimuliert, was bei der Einnahme dieses Medikaments berücksichtigt werden sollte; dieser Effekt kann auf hormonelle Veränderungen zurückzuführen sein, die Spironolacton auch beim Menschen verursacht. Während der Behandlung keinen Alkohol trinken.

Die Nebenwirkungen von Spironolacton im Überblick:

Überempfindlichkeit gegen jede Komponente der Zubereitung
Hyperkaliämie (Erhöhung der Blutkaliumkonzentration)
Hyponatriämie (Reduzierung der Natriumkonzentration im Blut)
akutes, schweres und schnell steigendes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance: GFR weniger als 10 ml/min),
Addison-Krankheit.
weitere Nebenwirkungen möglich

Haftungsausschluss zu medizinischen Themen

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