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Wirkung von Mirtazapin

Mirtazapin ist ein Antidepressivum, das adrenerge und serotonerge Rezeptoren (NaSSA) blockiert. Es erhöht die noradrenerge und serotonerge Neurotransmission über die 5-HT1A-Rezeptoren durch Hemmung der a2-adrenergen zentralen Autoreceptoren und Heterorezeptoren und der postsynaptischen Blockade der 5-HT2- und 5-HT3-Rezeptoren.

Das Medikament hat keinen Einfluss auf die reversible Aufnahme von Noradrenalin und Serotonin. In vitro hat Myrtazapin eine geringe Affinität zu zentralen und peripheren Dopamin-, cholinergen- und muskarinischen Rezeptoren, hat aber eine starke Affinität zu zentralen und peripheren Histamin-H1-Rezeptoren. Es scheint jedoch, dass die Antihistamin-Wirkung des Medikaments durch eine Erhöhung der noradrenergen Übertragung ausgeglichen wird, wenn das Medikament in einer Dosis von mindestens 15 mg/d, d.h. innerhalb des empfohlenen Dosisbereichs verabreicht wird.

Eine Einzeldosis von 15 oder 30 mg hat eine positive Wirkung auf typische Schlafstörungen bei Depressionen, einschließlich eines verstärkten Erwachens in der Nacht, einer Verringerung des Langzeitschlafes und der REM-Latenz. In therapeutischen Dosen beeinflusst Myrtazapin praktisch nicht das Herz-Kreislauf-System. Innerhalb des empfohlenen Dosisbereichs (15-45 mg) ist die Pharmakokinetik von Myrtazapin linear.

Die biologische Verfügbarkeit nach Verabreichung von P.O. beträgt ca. 50%, tmax – ca. 2 h, t1/2 – 20-40 h, was die Verwendung des Medikaments 1 ×/d ermöglicht. In seltenen Fällen wurde längeres t1/2 (bis zu 65 h) beschrieben, bei jungen Männern – kürzer. In 85% der Fälle bindet es an Plasmaproteine. Stationäre Plasmakonzentrationen werden nach 3-4 Tagen Anwendung erreicht. Der Stoffwechsel erfolgt hauptsächlich durch Demethylierung und Oxidation, gefolgt von der Kopplung.

Demethylmethabolit ist pharmakologisch aktiv und hat ein ähnliches pharmakokinetisches Profil wie Myrtazapin. Die Ausscheidung erfolgt mit Urin und Kot. Bei Patienten mit Leber- und/oder Niereninsuffizienz nimmt die Clearance ab, wodurch die Dosis des Medikaments erhöht wird, sollte Vorsicht walten. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Myrtazapin.

Nebenwirkungen von Mirtazapin

Überempfindlichkeit gegen jede Komponente der Zubereitung. Fälle von Knochenmarkhemmung, meist in Form von Granulozytopenie oder Agranulozytose, wurden bei der Verwendung von Myrtazapin beobachtet. Die Symptome treten in der Regel nach 4-6 Wochen Behandlung auf und verschwinden in der Regel, wenn das Medikament abgesetzt wird.

Treten Symptome wie Halsschmerzen, Mund- und Rachenentzündungen und Fieber auf, sollte die Behandlung abgebrochen und ein vollständiger Blutbild-Test durchgeführt werden.

Vorsicht bei Menschen mit Epilepsie oder organischem Hirnschaden, Leber- oder Nierenversagen, Herzerkrankungen (Leitungsstörungen, Angina pectoris, aktueller Herzinfarkt), arterieller Hypotonie, Urinierstörungen, Glaukom mit Schließwinkel und erhöhtem Augeninnendruck, gastrointestinaler Obstruktion, Diabetes mellitus.

Bei diabetischen Patienten kann es notwendig sein, die Dosierung von Antidiabetika anzupassen. Bei Gelbsucht oder Krämpfen sollte die Behandlung abgebrochen werden. Bei Patienten mit Schizophrenie kann es zu einer Verschlimmerung der psychotischen Symptome kommen.

Während der depressiven Phase kann eine bipolare Störung zu einer maniakalen Phase führen, in diesem Fall sollte die Behandlung abgebrochen werden. Depressive Patienten sollten während der Behandlung (insbesondere in den ersten Wochen, bei Dosisänderungen und bei Patienten mit erhöhtem Risiko) hinsichtlich der Schwere depressiver Symptome und Gedanken und/oder Selbstmordversuche genau beobachtet werden.

Während der Anwendung von Antidepressiva kann es zu psychomotorischen Ängsten kommen (eine Erhöhung der Dosis kann in diesem Fall schädlich sein). Hyponatriämie war sehr selten bei der Anwendung von Myrtazapin – Vorsicht ist bei Risikopatienten (ältere Menschen oder Personen, die Medikamente erhalten, die Hyponatriämie verursachen können) geboten. Ein plötzlicher Abbruch der Langzeitbehandlung kann Entzugserscheinungen verursachen.

Ältere Menschen sind oft einem höheren Risiko für Nebenwirkungen ausgesetzt. Es wird nicht empfohlen, es bei Personen unter 18 Jahren zu verwenden.

Laktosehaltige Präparate sollten nicht bei Menschen mit hereditärer Galaktoseintoleranz, primärem Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom eingesetzt werden. Verwenden Sie keine aspartamhaltigen Präparate bei Patienten mit Phenylketonurie.

Wechselwirkungen

Nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern und innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen verabreichen.
Das Medikament kann die beruhigende Wirkung von Benzodiazepinderivaten und anderen Beruhigungsmitteln verstärken. Es kann auch die hemmende Wirkung von Alkohol auf das ZNS verstärken.
Alkoholkonsum sollte während der Behandlung vermieden werden. Die parallele Verwendung anderer serotonergener Medikamente (z.B. SSRI) kann das Serotonin-Syndrom verursachen. Vorsicht bei paralleler Anwendung.
Es gibt keine Wechselwirkung zwischen Myrtazapin und Lithiumsalzen. Paroxetin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Myrtazapin. Ketoconazol erhöht die Konzentration und die AUC von Myrtazapin.
Vorsicht ist geboten, wenn Myrtazapin parallel zu starken CYP3A4-Hemmern (z.B. HIV-Protease-Hemmer, Azol-Fungizide, Erythromycin, Nephazodon) verwendet wird. Carbamazepin reduziert die Konzentration von Myrtazapin im Blut.
Eine Erhöhung der Dosis von Myrtazapin sollte bei paralleler Verwendung von CYP3A4-Induktoren in Betracht gezogen werden.
Cimetidin kann die Bioverfügbarkeit von Myrtazapin erhöhen.
Mirtazapin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Riesperidon, Paroxetin, Carbamazepin, Amitriptylin, Cimetidin. Es kann die INR bei Warfarin-Patienten leicht erhöhen; es wird empfohlen, die Prothrombinzeit zu kontrollieren.

Unerwünschte Reaktionen

Häufig: erhöhter Appetit, erhöhtes Körpergewicht, Schläfrigkeit (meist in den ersten Wochen der Behandlung), Schwindel, Kopfschmerzen, Schwellungen.
Nicht allzu oft: Übelkeit.
Selten: akute Knochenmarkhemmung (Eosinophilie, Granulozytopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie, Thrombozytopenie), Hyponatriämie (meist bei älteren Menschen), Manie, Halluzinationen, Angst, Verwirrung, Unruhe, Schlaflosigkeit, Alpträume, Ungewöhnliche Träume, Krämpfe, Zittern, Myoklonen, Parästhesien, ängstliches Beinsyndrom, orthostatische Hypotonie, Ohnmacht, Mundtrockenheit, Durchfall, erhöhte Aktivität von Aminotransferasen, Ausschlag, Muskel- und Gelenkschmerzen, Gefühl der Müdigkeit. Während der Behandlung mit Myrtazapin oder innerhalb kurzer Zeit nach Absetzen des Medikaments wurden Fälle von Selbstmordgedanken und/oder Selbstmordverhalten gemeldet.
Nach plötzlichem Abbruch des Medikaments: Übelkeit, Angst, Stimulation. Unbekannte Häufigkeit: unangemessene Sekretion von antidiuretischem Hormon, selbstmörderische Gedanken und Verhaltensweisen, Krämpfe, Serotonin-Syndrom, Parästhesien und Schwellungen der Mundhöhle, Stevens und Johnson-Syndrom, follikuläre Dermatitis, multiformes Erythem, toxikodispersive Epidermis-Nekrose.
Symptome einer Überdosierung: ZNS-Hemmung, Tachykardie, Hypertonie oder Hypotonie.

Bei Einnahme von Dosen, die viel höher sind als die therapeutischen, kann es zum Tod kommen. Symptomatische und unterstützende Behandlung, Aktivkohle; erwägen Sie, den Magen zu spülen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament darf nur dann während der Schwangerschaft eingenommen werden, wenn der Nutzen der Behandlung das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegen sollte. Das Medikament dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein, das Stillen wird während der Behandlung mit Myrtazapin nicht empfohlen.

Dosierung

Erwachsene

Zunächst 15-30 mg/Tag.
Aufrechterhaltung der Dosis 15-45 mg/Tag.
Die Tagesdosis kann 1 ×/d (vorzugsweise unmittelbar vor dem Schlafengehen) oder in 2 Unterdosen (höhere Dosis am Abend) gegeben werden.

Die Wirkung des Medikaments tritt nach 1-2 Wochen Anwendung ein. Die klinische Verbesserung erfolgt nach 2-4 Wochen Behandlung. Wenn die Reaktion unbefriedigend ist, kann die Dosis auf die maximal empfohlene Dosis erhöht werden. Nachdem die optimale klinische Wirkung und die Symptome beim Patienten nachgelassen haben, sollte die Behandlung für 4-6 Monate fortgesetzt werden. Wenn innerhalb von 2-4 Wochen nach der Behandlung mit maximaler Dosis kein klinisches Ansprechen vorliegt, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Das Medikament sollte schrittweise eingestellt werden.

Wichtig: Das Medikament kann Ihre Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu steuern und zu bedienen, beeinträchtigen.

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