Levofloxacin ist ein synthetisches antibakterielles Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone der dritten Generation.

Fluorochinolone der dritten Generation zeichnen sich durch eine hohe Aktivität gegen grampositive Bakterien aus, hauptsächlich Staphylokokken und Streptokokken, haben aber eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Sie wirken stärker auf atypische Krankheitserreger als Fluorchinolone der zweiten Generation. Der Wirkmechanismus von Leftfloxacin besteht darin, den DNA/DNA-Horror-Komplex (bei den meisten gramnegativen Bakterien) und die Topoisomerase IV (bei den meisten grampositiven Bakterien) zu beeinflussen. DNA-Gyrosis und Topoisomerase IV sind Enzyme, die am Prozess der bakteriellen DNA-Replikation beteiligt sind. Ihre effiziente Wirkung ermöglicht die Vermehrung dieser Organismen. Der grundlegende Mechanismus der Antibiotikaresistenz ist eine Mutation des Gens, das für Gyrase kodiert, und die Bildung von Proteinen mit reduzierter Affinität zum Antibiotikum. In vitro-Studien zeigen Kreuzresistenzen zwischen Leftfloxacin und anderen Fluorchinolonen (Resistenz gegen ein Medikament dieser Gruppe bedeutet Resistenz gegen die anderen). Es gibt in der Regel keine Kreuzresistenz zwischen Leftfloxacin und Antibiotika aus anderen Gruppen.

Levofloxacin ist für folgende Fälle geeignet:

• topische Behandlung von oberflächlichen bakteriellen Augeninfektionen bei Personen ab 1 Jahr oder mehr. Lebensjahr
• intravenös und oral – außerklinische Lungenentzündung, komplizierte Harnwegsinfektionen, einschließlich Pyelonephritis, Haut- und Weichteilinfektionen, chronische bakterielle Prostatitis
• oral – akute Sinusitis, Exazerbation der chronischen Bronchitis, unkomplizierte Harnwegsinfektionen

Oral verabreichtes Levofloxacin wird schnell und nahezu vollständig aufgenommen, die maximale Blutkonzentration wird nach 1 Stunde erreicht. Die gesamte Bioverfügbarkeit beträgt ca. 100%. Lebensmittel haben wenig Einfluss auf die Medikamentenaufnahme. Etwa 30-40% des Leftfloxacins bindet an Plasmaproteine. Levofloxacin dringt gut in die Bronchialschleimhaut, die Epithelsekrete der Atemwege und die intraalveoläre Flüssigkeit ein. Die Konzentration im Lungengewebe ist viel höher als die Konzentration im Serum.

Levofloxacin dringt schlecht in die Liquorflüssigkeit ein, erreicht eine hohe Konzentration im Urin und dringt gut in die Prostata ein. Nach lokaler Verabreichung an den Bindehautbeutel bleibt das Medikament im Tränenfilm, dringt durch die Hornhaut ein und erreicht eine hohe Konzentration in wässriger Flüssigkeit. Levofloxacin wird zu einem sehr geringen Grad verstoffwechselt, die Metaboliten machen weniger als 5% der im Urin ausgeschiedenen Dosis aus. Nach oraler und intravenöser Verabreichung beträgt die biologische Halbwertszeit von Leftfloxacin 6-8 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (>85% der angegebenen Dosis des Medikaments).

Levofloxacin ist phototoxisch nach oraler und intravenöser Verabreichung in sehr hohen Dosen (Patienten sollten eine Exposition gegenüber Sonnenlicht und UV-Strahlung vermeiden).

Wie andere Fluorchinolone wirkt sich auch Links-Floxazin auf den Gelenkknorpel aus, das Präparat in Tablettenform sollte bei Kindern und Jugendlichen nicht vor Ende der Wachstumsperiode angewendet werden.

Eisensalze und magnesium- oder aluminiumhaltige Magensäure-Neutralisierungspräparate reduzieren die Absorption von gleichzeitig verabreichtem Linksfloxacin und Sucralfat verringert seine Bioverfügbarkeit. Es wird empfohlen, dass Medikamente, die diese Substanzen enthalten, mindestens 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach der oralen Verabreichung von Leftfloxacin eingenommen werden; es wurde keine Interaktion mit Calciumcarbonat festgestellt.

Anwendungsgebiete für Levofloxacin

Levofloxacin wird zur Behandlung von leichten und mittelschweren Infektionen bei Erwachsenen eingesetzt, die durch linksfloxazinempfindliche Mikroorganismen wie akute Sinusitis, Exazerbation chronischer Bronchitis, außerklinische Lungenentzündung, Harnwegsinfektionen einschließlich Pyelonephritis, chronische bakterielle Prostatitis, Haut- und Weichteilinfektionen verursacht werden.

Dosierung von Levofloxacin-Tabletten bei Erwachsenen:

• Akute Sinusitis: 500 mg einmal täglich für 10-14 Tage
• Beschleunigung der chronischen Bronchitis: 250-500 mg 1 einmal täglich für 7-10 Tage
• Ambulante Lungenentzündung: 500 mg 1-2 mal täglich für 7-14 Tage
• Unkomplizierte Harnwegsinfektionen: 250 mg 1 einmal täglich für 3 Tage
• Komplizierte Harnwegsinfektionen, einschließlich Pyelonephritis: 250 mg 1 einmal täglich für 7-10 Tage
• Chronische bakterielle Prostatitis: 500 mg 1 einmal täglich für 28 Tage
• Infektionen der Haut und der Weichteile: 250 mg einmal täglich oder 500 mg 1-2 mal täglich für 7-14 Tage

Nebenwirkungen von Levofloxacin

Nebenwirkungen für Levofloxacin sind: Überempfindlichkeit gegen eine der Präparatekomponenten oder andere Chinoline, Epilepsie, Tendinitis nach Verwendung anderer Chinolone in der Geschichte. Es ist kontraproduktiv, das Präparat bei Schwangeren und während des Stillens anzuwenden.

Levofloxacin – Warnungen:

• Verwenden Sie das Präparat nicht bei Kindern und Jugendlichen vor Ende der Wachstumsperiode.
• Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance unter 50 ml/min) ist es notwendig, die Dosis durch den Arzt in Abhängigkeit vom Grad des Nierenversagens (basierend auf Kreatininin-Clearance) anzupassen.
• Levofloxacin kann zu schweren Überempfindlichkeitsreaktionen führen, die sogar zum Tod führen können (z.B. Angioödem bis hin zum anaphylaktischen Schock), manchmal nach der ersten Dosis.
• Die Exposition gegenüber Sonnenlicht oder UV-Strahlen (Solarium, Quarzlampen) sollte bei der Anwendung des Medikaments vermieden werden.
• Levofloxacin kann psychotische Reaktionen, selbstmörderische Gedanken und lebensbedrohliches Verhalten (manchmal nach der ersten Dosis) verursachen.

Levofloxacin und andere Präparate

Erzählen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie parallel eines der folgenden Medikamente nutzen:

• Furosemid,
• Cimetidin,
• Antikoagulantien (Cumarinderivate wie Warfarin, Acenocumarol),
• Cyclosporin,
• Glybenclamid,
• Antazida für Magensaft,
• Medikamente, die Eisen, Magnesium, Aluminium, Kalzium oder Zink enthalten,
• Sucralfat,
• orale Verhütungsmittel,
• Xanthinderivate (z.B. Theophyllin, Pentoxyfilin),
• nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (z.B. Fenbufen),
• probenecide,
• Methotrexat.

Nebenwirkungen im Überblick

Zu den Nebenwirkungen des Medikaments gehören:

• Sehstörungen (verschwommen, Doppeltsehen)
• Hör- und Gleichgewichtsstörungen
• sensorische Störungen
• erhöhte Aktivität der Leberenzyme und erhöhte Bilirubinkonzentration im Blut
• erhöhte Kreatininkonzentration im Blut
• Erbrechen,
• Durchfall
• Bauchschmerzen
• Hypoglykämie insbesondere bei Diabetikern
• Muskelschwäche
• Muskel- und Gelenkschmerzen
• Anfälle von Porphyrie bei Porphyriepatienten
• Muskelkoordinationsstörungen

Bei der Verwendung von Levofloxacin als Augentropfen sollte ein 15-minütiger Abstand zwischen der Verabreichung anderer Medikamente an den Bindehautsack eingehalten werden.

Haftungsausschluss zu medizinischen Themen

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Quellen